Метотрексат - инструкция по применению

Что такое Метотрексат

Метотрексат - противоопухолевый препарат. Применяется при терапии доброкачественных и злокачественных опухолей.

Инструкция по применению:

Метотрексат — цитостатический препарат из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в относительно низких дозах, не обладающих заметной гематологической токсичностью. Благодаря этому метотрексат шире, чем другие цитостатики с иммуносупрессивной активностью, применяется в качестве подавляющего иммунитет препарата.

Описание препарата Метотрексат не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой (по 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Действующее вещество – метотрексат, в 1 таблетке – 2,5 мг.

Раствор для инъекций

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений 1 мл.
Действующее вещество метотрексат - 10 мг

раствор для уколов Метотрексат-Эбеве

Фармакологические свойства

Оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Особенно чувствительны к действию метотрексата активно делящиеся клетки злокачественных опухолей, а также костного мозга, эмбриона, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря.

После в/в введения быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. Первоначальный объем распределения — 0,18 л/кг (18% массы тела), равновесный объем распределения составляет 0,4-0,8 л/кг (40-80% массы тела). Связь с белками плазмы составляет около 50%.

При приеме в терапевтических дозах независимо от пути введения практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (после интратекального введения в ликворе достигаются высокие концентрации). Секретируется в грудное молоко, проходит через плаценту (оказывает тератогенное действие на плод).

Метаболизируется преимущественно в клетках печени с образованием полиглутаматов (ингибиторы ДГФ и тимидилатсинтетазы), которые могут конвертироваться в метотрексат под действием гидролаз.

Незначительное количество полиглутаминированных производных удерживается в тканях длительное время. Время удерживания и продолжительность действия этих активных метаболитов зависит от типа клеток, ткани и вида опухоли.

Незначительно метаболизируется (при введении обычных доз) до 7-гидроксиметотрексата (растворимость в воде в 3-5 раз ниже, чем у метотрексата). Аккумуляция этого метаболита происходит при введении высоких доз метотрексата, назначаемых для лечения остеосаркомы.

Период полувыведения у больных, получающих менее 30 мг/м2 препарата, в начальной фазе составляет 2-4 часа. Конечный Тщ носит дозозависимый характер и составляет 3-10 ч при введении низких (менее 30 мг/м2) и 8-15 ч — высоких доз метотрексата (80 мг/м2 и более).

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 24 ч, с желчью выводится менее 10%. Клиренс метотрексата варьирует широко, снижается при высоких дозах.

Выведение препарата у больных с выраженным асцитом или выпотом в плевральную жидкость замедленно. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение препарата может быть значительно пролонгировано.

Показания к применению Метотрексата

Кроме того:

Способ применения и дозы

Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от схемы химиотерапии, показаний, схемы лечения, «ответа» больного и переносимости. Дозы рассчитываются исходя из площади поверхности тела или массы пациента.

Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют:

Дозы выше 100 мг/м2 вводят только внутривенно капельно и под защитой фолината кальция. Для внутривенного введения препарат разводят в 5% растворе декстрозы до концентрации 10 мг/мл .

Применяют следующие режимы дозирования:

I. Внутримышечно или внутривенно по 400 мкг/кг/сут ежедневно в течение 4 дней.
II. Внутримышечно или внутривенно по 400 мкг/кг/сут 1 раз в 5 дней в течение 4 недель.
III. Внутримышечно или внутривенно по 30-40 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю.
IV. Интратекально по 0,2-0,5 мг/кг (8-12 мг/м2) каждые 2-3 дня; после исчезновения (или уменьшения) симптомов интервал между введениями увеличивается до 1 недели, затем – до 1 мес; профилактически – каждые 6-8 недель. Максимальная доза для интратекального введения – 15 мг/м2.

Особенности применения

Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес. после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать и немедленно обратиться к врачу.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств:

В отдельных случаях:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тромбоэмболические изменения:

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:

Со стороны респираторной системы:

Со стороны органов ЖКТ:

Со стороны мочеполовой системы:

Со стороны кожных покровов:

Аллергические реакции:

Прочие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида.
Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений.
Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата.
При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата.
Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата.
Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга.
Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании.
В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Противопоказания

Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки отсутствуют. В случае преднамеренного или случайного приема доз, превышающих рекомендованные, а также при появлении явных симптомов побочного действия, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Условия и сроки хранения

Срок годности составляет 3 года с момента их изготовления.
Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Аналоги Метотрексата

Аналогами являются следующие препараты:

Цена на Метотрексат

Купить таблетки и раствор для уколов Метотрексата в аптеках можно по цене 169–597 рублей.

Отзывы о Метотрексате

Вопросы и ответы по теме "Метотрексат"

Вопрос: По всей России отсутствует в продаже шприцы и ампулы метотрексата эбеве и шприцы методжекта. Ребенок на метотрексате с 2015 г., дозировка 13 мг. Взамен предлагают получить по льготе российский аналог Веро-метотрексат. Производитель больше выпуском и продажей в России не занимается?

Ответ: Препараты действительно не ввозят в Россию. Возможно, что через какое-то время они снова появятся у нас в продаже, но когда - известно только производителям. За неимением других вариантов вам стоит соглашаться на препараты российского производства, тем более, что они тоже безопасные и не менее эффективные, чем импортные.

Задать вопрос или оставить отзыв по теме "Метотрексат"

Ответ будет опубликован на этой странице или вы можете написать на email: vopros@diagnos-online.ru.

© 2009-2018 diagnos-online.ru | 16+
Информация, размещенная на сайте, не может рассматриваться как рекомендация пациентам по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить заменой консультации с врачом. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно лечить диагносцированные заболевания. Данная информация не может быть использована для принятия решения об изменении порядка и режима применения рекомендаций лечащего врача. Копирование материалов возможно только с размещением активной ссылки на источник. Контакты: vopros@diagnos-online.ru